Sợi Corcorus capsularis được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cabergoline

Loại thuốc

Chất chủ vận dopamine, chất ức chế prolactin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg

Gossypol đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.

Salvinorin A đã được nghiên cứu cho khoa học cơ bản về các chế phẩm dược phẩm.

Một nguồn năng lượng chính cho các sinh vật sống. Nó là tự nhiên và được tìm thấy trong trái cây và các bộ phận khác của cây ở trạng thái tự do. Nó được sử dụng trong điều trị thay thế chất lỏng và chất dinh dưỡng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Halothane (Halothan).

Loại thuốc

Thuốc mê đường hô hấp

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 125 ml, 250 ml, halothane chứa 0,01% (kl/kl) thymol là chất bảo quản, một số sản phẩm có thể có 0,0005% (kl/kl) amoniac

Ginsenosides là một nhóm glycoside steroid và triterpene saponin, được tìm thấy độc quyền trong chi thực vật Panax (nhân sâm). Ginsenosides đã là mục tiêu của nghiên cứu, vì chúng được xem là các hợp chất hoạt động đằng sau tuyên bố về hiệu quả của nhân sâm. Bởi vì ginsenosides dường như ảnh hưởng đến nhiều con đường, ảnh hưởng của chúng rất phức tạp và khó phân lập. Rb1 dường như có nhiều nhất trong Panax qu vayefolius (Nhân sâm Mỹ). Rb1 dường như ảnh hưởng đến hệ thống sinh sản ở tinh hoàn động vật. Nghiên cứu gần đây cho thấy Rb1 ảnh hưởng đến sự phát triển phôi chuột và có tác dụng gây quái thai, gây dị tật bẩm sinh. Một nghiên cứu khác cho thấy Rb1 có thể làm tăng sản xuất testosterone ở chuột đực một cách gián tiếp thông qua việc kích thích hormone luteinizing. Y học cổ truyền Trung Quốc khẳng định rằng Panax quonthefolius thúc đẩy âm trong cơ thể. Nó cũng ức chế quá trình hóa trị và tạo mạch.

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fulvestrant.

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, nhóm đối kháng thụ thể estrogen. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm bắp chứa 250 mg fulvestrant trong 5 ml dung dịch (50 mg/ ml), bơm tiêm đóng sẵn

Một tác nhân giãn mạch được tìm thấy là có hiệu quả trong một loạt các rối loạn lưu thông ngoại biên. Nó có nhiều tác dụng dược lý có khả năng khác. Cơ chế của nó có thể liên quan đến khối kênh canxi.

Gimeracil là một liệu pháp bổ trợ cho liệu pháp chống ung thư, được sử dụng để tăng nồng độ và tác dụng của các thành phần hoạt tính chính trong chế độ hóa trị. Được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) phê duyệt vào tháng 3 năm 2011, Gimeracil có sẵn kết hợp với [DB03209] và [DB09256] trong sản phẩm thương mại "Teysuno". Hoạt chất chính trong Teysuno là [DB09256], một loại thuốc pro của [DB00544] (5-FU), là một loại thuốc chống chuyển hóa độc tế bào có tác dụng phân chia tế bào ung thư nhanh chóng. Bằng cách bắt chước một loại hợp chất gọi là "pyrimidine" là thành phần thiết yếu của RNA và DNA, 5-FU có thể tự chèn vào các chuỗi DNA và RNA, do đó ngăn chặn quá trình sao chép cần thiết cho sự phát triển ung thư tiếp tục. Vai trò chính của Gimeracil trong Teysuno là ngăn chặn sự phá vỡ [DB00544] (5-FU), giúp duy trì nồng độ đủ cao để duy trì hiệu quả chống lại các tế bào ung thư [L933]. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn và chọn lọc enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD), có liên quan đến sự thoái hóa của 5-FU [A31408]. Điều này cho phép đạt được nồng độ 5-FU cao hơn với liều tegafur thấp hơn, do đó cũng làm giảm tác dụng phụ độc hại.

Việc sử dụng benoxaprofen, trước đây được bán trên thị trường dưới dạng viên Oraflex, có liên quan đến vàng da ứ mật gây tử vong trong số các phản ứng có hại nghiêm trọng khác. Người giữ đơn đã được phê duyệt đã tự nguyện rút máy tính bảng Oraflex khỏi thị trường vào ngày 5 tháng 8 năm 1982.